منو
منو
جدول محتوا
بیس فسفونات‌ها
خلاصه
بیس فسفونات‌ها (اتیدرونات، آلندرونات) برای درمان هایپرکلسمی و اختلالات متابولیسم استخوان، مانند پوکی استخوان (استئوپروز) یا استئولیز ناشی از تومور، استفاده می‌شوند. همه بیس فسفونات‌ها در درجه اول تخریب ماده استخوانی را با تداخل در عملکرد استئوکلاست کاهش می‌دهند. از عوارض جانبی مهم بیس فسفونات درمانی می‌توان به هایپوکلسمی، نقص عملکردی کلیه و استئونکروز آسپتیک فک اشاره کرد. بنابراین، بیس فسفونات‌ها در بیماران با هایپوکلسمی و کسانی که میزان فیلتراسیون گلومرولی (GFR) محدود دارند، منع مصرف دارد. علاوه بر این، بیس فسفونات‌های خوراکی ممکن است باعث آسیب مری شوند در حالی که بیس فسفونات‌های IV می‌توانند علائم شبه آنفولانزا را القا کنند.
داروها
- آلندرونات
- ریزدرونات
- ایباندرونات
- زولدرونات
- اتیدرونات
- تیلودرونات
فارماکودینامیک
- جذب بیس فسفونات توسط استئوکلاست ← تداخل با اثر عملکرد استئوکلاست و تحریک آپوپتوز استئوکلاست ← کاهش جذب استخوان
- بیس فسفونات‌های ساده💬 (تیلودرونات، اتی درونات): کاهش تولید پروتون (یون هیدروژن) توسط استئوکلاست، تحریک آپوپتوز استئوکلاست‌ها
- بیس فسفونات‌های حاوی نیتروژن (آلندرونات، ریزدرونات، زولدرونات): مهار آنزیم فارنزیل پیروفسفات سنتتاز ← اختلال متابولیسم و سیگنالینگ استئوکلاست‌ها ← کاهش عملکرد استئوکلاست ها و پیشروی به سمت آپوپتوز💬
- مهار مینرالیزاسیون (ساختاری مشابه با پیروفسفات دارد؛ مهارمینرالیزاسیون استخوانی)💬
نکته مهم: بیس فسفونات‌های حاوی نیتروژن اثر قویتری نسبت به بیس فسفونات های ساده دارند.
نکته: بیس فسفونات‌ها تشکیل و جذب استخوان را کاهش میدهد، ما تأثیر آن بیشتر کاهش جذب استخوان می‌باشد؛ بنابراین درنهایت استحکام استخوان را بهبود می‌بخشد!